Indinavir 116

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Principio attivo: Indinavir - Brands, uso medico, clinico di un farmaco Dati Categoria agenti anti-HIV Composto J Crixivan Indinavir Sulfate Indinavir Usan Per il trattamento dell'infezione da HIV. Indinavir è un inibitore della proteasi con attività contro il virus dell'immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1). Gli inibitori della proteasi bloccano la parte del virus HIV chiamato proteasi. HIV-1 proteasi è un enzima necessario per la segmentazione proteolitica dei precursori poliproteici virali nelle singole proteine ​​funzionali disponibili a infettive HIV-1. Indinavir si lega al sito attivo della proteasi e inibisce l'attività dell'enzima. Questa inibizione impedisce la segmentazione delle poliproteine ​​virali conseguente formazione di particelle virali immature non infettive. inibitori della proteasi sono quasi sempre utilizzati in combinazione con almeno altri due farmaci anti-HIV. Meccanismo d'azione Indinavir inibisce la proteinasi virale HIV enzima che previene scissione del poliproteico gag-pol, con conseguente, particelle virali immature non infettive. Sintomi di sovradosaggio comprendono infarto del miocardio e angina pectoris. Biotrnasformation / Drug metabolismo epatico. Sette metaboliti sono stati identificati, uno coniugato glucuronide e sei metaboliti ossidativi. Studi in vitro indicano che il citocromo P-450 3A4 (CYP3A4) è il principale enzima responsabile della formazione dei metaboliti ossidativi. CRIXIVAN è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota ad uno qualsiasi dei suoi componenti. L'inibizione del CYP3A4 da parte di CRIXIVAN può portare a elevate concentrazioni plasmatiche dei seguenti farmaci, causa potenziale di reazioni gravi o pericolose per la vita: Indinavir è un inibitore del citocromo P450 isoforma CYP3A4. La somministrazione concomitante di CRIXIVAN e farmaci principalmente metabolizzati da CYP3A4 può causare aumento delle concentrazioni plasmatiche l'altro farmaco, che potrebbe aumentare o prolungare gli effetti terapeutici e collaterali. Indinavir è metabolizzato dal CYP3A4. I farmaci che inducono l'attività del CYP3A4 ci si aspetterebbe per aumentare la clearance di indinavir, con conseguente diminuite concentrazioni plasmatiche di indinavir. La somministrazione concomitante di CRIXIVAN e altri farmaci che inibiscono il CYP3A4 può diminuire la clearance di indinavir e può causare aumento delle concentrazioni plasmatiche di indinavir. I farmaci che non devono essere co-somministrato con CRIXIVAN Droga Nome commento Clinica controindicato a causa di potenziali reazioni gravi e / o pericolose per la vita come aritmie cardiache. derivati ​​dell'ergot: diidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina controindicato a causa di potenziali reazioni gravi e / o pericolose per la vita quali la tossicità acuta da ergot caratterizzata da vasospasmo periferico ed ischemia delle estremità e altri tessuti. Sedativi / ipnotici: midazolam, triazolam controindicato a causa potenziale di reazioni gravi e / o potenzialmente letali come sedazione prolungata o aumentata o depressione respiratoria. GI agenti motilità: cisapride controindicata a causa potenziale di reazioni gravi e / o pericolose per la vita come aritmie cardiache.